Fråga  |
Svar |
nikotyna - działanie obwodowe - małe dawki börja lära sig
|
|
depolaryzacja błony postsynaptycznej -> pobudzająco na zwoje (wzrost ciśnienia krwi, nasilenie wydzielania kwasu żołądkowego, zwiększenie napięcia w p. pok.)
|
|
|
nikotyna - działanie obwodowe - duże dawki börja lära sig
|
|
blokowanie zwojów przez desensybilizację receptorów (początkowo wzrost ciśnienia, później długotrwały spadek, obniżenie napięcia ściany p. pok. lub atonia
|
|
|
nikotyna - działanie ośrodkowe börja lära sig
|
|
średnie dawki: drobnofaliste drżenia, pobudzenie oddechu; duże dawki: drgawki i porażenie oddechu
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
tyrozyna <w aksoplazmie; hydroksylaza tyrozynowa (określa szybkość r-cji w łańcuchu syntezy)> -> DOPA <dopa-dekarboksylaza>->dopamina<w pęcherzykach synaptycznych; B-hydroksylaza dopaminowa>->noradrenalina<N-metylotransferaza>->adrenalina
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
COMT= metylotransferaza katecholowa; MAO= monoaminooksydaza; inaktywują noradrenalinę po wychwycie zwrotnym
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
katecholo-O-metylo-transferaza: NA -> NORMETANEFRYNA (nieczynna metabolicznie); proces przebiega pozaneuronalnie w obszerze szczeliny synaptycznej, potem w wątrobie, szybszy niż rozkład przez MAO
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
produkt rozkładu NA przez COMT; na obwodzie ulega metabolizowaniu do kw. wanilinomigdałowego, a w OUN do glikolu 3-metoksy-4-OH-fenyloetylowego
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
monoaminooksydaza; oksydatywna dezaminacja NA w mitochondriach zakończeń kom. nerwowych, w kom. sąsiadujących z synapsą, w wątrobie; wolniejszy niż rozkład przez COMT
|
|
|
wydalanie metabolitów katecholamin börja lära sig
|
|
NERKI, ilość katecholamin i metabolitów w moczu = aktywność układu współczulnego
|
|
|
receptory B1 w sercu - pobudzenie (kaskada) börja lära sig
|
|
białko G-> aktywowanie cyklazy adenyl.->wzrost cAMP -> cAMP zależna kinaza PKA -> fosforylacja napięciowozależnych kanałów wapn. => nasilony napływ Ca2+ do kom, zwiększone wchłanianie Ca2+ do siateczki sarkoplazmat., WIĘKSZA SIŁA SKURCZU SERCA
|
|
|
receptory a1 - przez co hamowane börja lära sig
|
 |
blokowanie kompetytywne - prazosyna, blokowanie nieodwracalne - fenoksybenzamina
|
|
|
pobudzenie B2 w mięśniach gładkich po aktywacji cAMP börja lära sig
|
|
białko G-> aktywowanie cyklazy adenyl.->wzrost cAMP -> cAMP zależna kinaza PKA -> fosforylacja białka Rho -> reorganizacja cytoszkieletu kom. -> spadek stęż wolnych wewnątrzkom. jonów wapnia->ROZKURCZ MIĘŚNIÓWKI OSKRZELI I N. WIEŃCOWYCH
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
białko G -> aktywacja fosfolipazy C -> większa synteza IP3 i DAG i wzrost wewnątrzkom. c Ca2+ przez uwolnienie go z ER SKURCZ NACZYŃ
|
|
|
pobudzenie A2 (alfa2) na błonie presynapytcznej! börja lära sig
|
|
hamujące białko G-> ZAHAMOWANIE cyklazy adenylanowej, zablokowanie kanałów Ca2+, aktywacja kanałów K+ W ZAKOŃCZENIACH AKSONÓW NEURONÓW WSPÓŁCZ. - ZAHAMOWANIE WYDZIELANIA ADRENALINY, są heteroreceptorami
|
|
|
receptory a1 - gdzie i co? börja lära sig
|
|
rozszerzenie m. zwieracza źrenicy, skurcz naczyń w skórze, bł. śluz., mm. szkielet., j. brzusznej, mózgu, nerkach, żył, małe wydzielania śliny śluzowej, skurcz zwieraczy
|
|
|
receptory a2 - gdzie i co? börja lära sig
|
|
spwolonienie pasażu w p. pok, spadek wydzielania insuliny przez trzustkę
|
|
|
receptory B1 - gdzie i co? börja lära sig
|
|
w sercu: wzrost częstotliwości, kurczliwości przedsionków i komór, szybkości przewodzenia przez węzeł, wzrost kurczliwości mięśnia, aktywacja amylazy w gruczołach trawiennych
|
|
|
noradrenalina - działanie börja lära sig
|
|
uogólniony skurcz naczyń (oprócz wieńcowych) -> wzrost ciśnienia skurczowego i rozkurczowego krwi, bradykardia (bo pobudzenie baroreceptorów i zwrotna r-cja przywsp.); słaby agonista r. B2 w obrębie mm. gładkich, powoduje nieznaczny wzrost poziomu cukru
|
|
|
noradrenalina - wskazania börja lära sig
|
|
wstrząs neurogenny i septyczny, dodatek do preparatów do znieczulenia miejscowego (?), iv
|
|
|
receptory a1 - przez co aktywowane börja lära sig
|
|
wybiórczy agonista a1 - fenylefryna, metoksamina
|
|
|
antagoniści receptorów a2 börja lära sig
|
|
klonidyna, obniżenie ciśnienia tętniczego, zwolnienie czynności serca przez hamowanie aktywności układu wsp.
|
|
|
różnica w działaniu B1 i B2 w sercu börja lära sig
|
|
B1 - w przedsionkach, komorach + działanie inotropowe i chronotropowe i dronotropowe, B2 - w sercu głównie w przedsionkach, + działanie dronotropowe
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
adipocyty, jelita, p. żółc, gruczoł krokowy; nasilenie lipolizy, rozkurcz pęcherzyka i jelit
|
|
|
różnica w działaniu A i NA na naczynia börja lära sig
|
|
A kurczy niektóre łożyska nacz., zwłaszcza skóry i nerek, rozkurcza nn mm szkielet i wątroby, bo powinowactwo do B2, małe dawki A na ogół rozkurczają łożysko nacz., NA - wzrost ciśn. skurcz i rozkurcz., nie obniża ciśń, bo niższe powinowactwo do B2
|
|
|
adrenalina - działanie fizjologiczne börja lära sig
|
|
skurcz nn krwionośnych, śluzówek, narządów trzewnych, rozszerzenie naczyń mm szkielet. i serca; generalnie spadek ciśnienia rozkurczowego, a wzrost skurczowego, bo pobudzenie B1 w sercu
|
|
|
fizjologiczne znaczenie A i NA börja lära sig
|
|
A - regulacja rozkładu krwi w organizmie, NA - utrzymanie odpowiedniego napięcia mięśniówki naczyń i ich skurcz w razie potrzeby
|
|
|
działanie adrenaliny na serce börja lära sig
|
|
dodatnie działanie ino i chronotropowe, wzrost minutowej V wyrzutowej; większe dawki - heterotropowe wyzwalanie bodźców pobudzających (ryzyko migotania komór); ryzyko napadu dusznicy bolesnej, bo zwiększone zużycie tlenu przez serce
|
|
|
działanie adrenaliny na p. pok. börja lära sig
|
|
mięśniówka gładka p. pok. - rozkurcz, zwolnienie perystaltyki
|
|
|
działanie adrenaliny na oskrzela börja lära sig
|
|
rozkurcz oskrzeli, poprawa wchłaniania tlenu
|
|
|
adrenalina - działanie na OUN börja lära sig
|
|
brak działania, nie przedostaje się przez barierę krew-mózg
|
|
|
adrenalina - wpływ na metabolizm börja lära sig
|
|
pobudzenie B-receptorów -> stymulacja cAMP -> synteza aktywnej fosforylazy wątrobowej i mięśniowej; działanie lipolityczne: cAMP-> lipoliza tk. tł.
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
wstrząs anafilaktyczny i septyczny, miejscowe zwężenie nn krwionośnych, przy zatrzymaniu akcji serca dożylnie lub dotchawiczo
|
|
|
adrenalina i noradrenalina - działania niepożądane börja lära sig
|
|
stany lękowe, uczucie osłabienia, drżenie mięśniowe, arytmia, napady dusznicy bolesnej
|
|
|
adrenalina i noradrenalina - p/wskazania börja lära sig
|
|
miażdżyca nn wieńcowych i mózgu, ciężkie nadciśnienie, znieczulenie ogólne przez chlorowcopochodne węglowodorów lub eteru, po wcześniejszym podaniu preparatów naparstnicy
|
|
|
dopamina w dawce 1-2 (4?)ug/kg/min börja lära sig
|
|
pobudzenie r. dopaminergicznych, rozszerzenie nn nerkowych oraz otrzewnej
|
|
|
dopamina w dawce 2(4?) - 10 ug/kg/min börja lära sig
|
|
pobudzenie receptorów dopa i B -> rozszerzenie nn nerkowych i otrzewnej + wzrost pojemności minutowej serca
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
pobudzenie receptorów alfa -> wczęsniejsze + skurcz nn obwodowych -> wzrost ciśnienia krwi
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
dobutamina działa silniej inotropowo dodatnio, dopamina działa silniej na naczynia obwodowe (bo pobudzanie r alfa przez enancjomer lewoskrętny antagonizowane przez działanie enencjomeru prawoskr. na B2); dopamina obniża LK ciśn. napełniania
|
|
|
lek z wyboru przy wstrząsie kardiogennym börja lära sig
|
|
|
|
|
agoniści receptorów alfa-adrenergicznych börja lära sig
|
|
midodryna - do stosowania ogólnego, fenylefryna, imidazolina, oksymetazolina, ksylometazolina, tramazolina, tetryzolina - do stosowania miejscowego
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
terapia niskiego ciśn. uwarunkowanego neurogennie; podwyższa opór obwodowy naczyń
|
|
|
midodryna - farmakokinetyka börja lära sig
|
|
podawana w formie proleku, wydalanie przez nerki (aktywny metabolit), dawka może być powoli zwiększana
|
|
|
midodryna - działania niepożądane börja lära sig
|
|
świąd, uczucie zimna, zatrzymanie moczu, komorowe zaburzenia rytmu, dolegliwości jak dusznica bolesna
|
|
|
fenylefryna; imidazolina - zastosowanie börja lära sig
|
|
miejscowo w obrzęku śluzówek w przpadku niespecyficznego i alergicznego zap. spojóek, nosa, gardła, UWAGA u noworodków tylko silnie rozcieńczone krople
|
|
|
fenylefryna, imidazolina - działania niepożądane börja lära sig
|
|
zaburzenia oddychania i stany śpiączkowe u noworodków, uwaga też u osób z nadciśnieniem i nadczynnością tarczycy
|
|
|
agoniści receptorów alfa i B börja lära sig
|
|
|
|
|
agoniści receptorów alfa do stosowania miejscowego börja lära sig
|
|
do worka spojówkowego lub donosowo - fenylefryna, nafazolina, oksymetazolina, tramazolina, tetryzolina, donosowo - ksylometazolina
|
|
|
agoniści receptorów B-adrenergicznych (B1 i B2) börja lära sig
|
|
|
|
|
orcyprenalina - zastosowanie börja lära sig
|
|
działa na B1 i B2, w przebiegu bradykardii zaburzeń generowania i przewodzenia impulsów, antidotum w przedawkowaniu inhibitorów B-adrenergicznych
|
|
|
orcyprenalina - działania niepożądane börja lära sig
|
|
zaburzenia rytmu serca, napady dusznicy bolesnej, nudności, uczucie osłabienia, nadmierne pocenie się
|
|
|
orcyprenalina - przeciwwskazania börja lära sig
|
|
nadciśnienie, ch. wieńcowa serca, zaburzenia rytmu serca z tachykardią, nadczynność tarczycy, znieczulenie ogólne przez halogenowane preparaty
|
|
|
selektywni agoniści receptora alfa1 K! börja lära sig
|
|
fenylefryna, metoksamina, mefentermina, metaraminol, mitodryna
|
|
|
selektywni agoniści receptora alfa2 K! börja lära sig
|
|
klonidyna, guanfacyna, guanabenz, alfa-metylonorepinefryna
|
|
|
mefentermina i metaraminol - zastosowanie börja lära sig
|
|
silnie obkurczają naczynia krwionośne -i zwiększają opór obwodowy - wzrsot ciśń. krwi, stosowane dożylnie we wstrząsie, miejscowo w celu obkurczenia nn krwionośnych nosa
|
|
|
metaraminol a bradykardia börja lära sig
|
|
metaraminol może powodować bradykardię na drodze odruchowego pobudzenia n. błędnego
|
|
|
agoniści receptorów B-adrenergicznych o przeważającym działaniu na r. B2 börja lära sig
|
|
klenbuterol, fenoterol, formoterol, reproterol, salbutamol, salmeterol, terbutalina
|
|
|
B2- sympatykomimetyki - zastosowanie börja lära sig
|
|
terapia astmy oskrzelowej, tokoliza w przypadku zagrażającego porodu i przedwczesnej akcji porodowej
|
|
|
B2-sympatykomimetyki działania niepożądane i p/wskazania börja lära sig
|
|
jak przy adrenalinie i orcyprenalinie
|
|
|
pośrednie sympatykomimetyki börja lära sig
|
|
amfetamina, metamfetamina, metylofenidat, tyramina, efedryna, metylosiarczan amnezyny, kokaina
|
|
|
pośrednie sympatykomimetyki - sposób działania börja lära sig
|
|
uwalniają noradrenalinę z pęcherzyków synaptycznych współczulnych zakończeń nerwowych i/lub hamują jej wychwyt ze szczeliny synaptycznej do aksoplazmy kom. presynaptycznej (uwaga na tachyfilaksję)
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
nasila uwalnianie noradrenaliny z neuronów, działa bezpośrednio agonistycznie na r. alfa i beta; stosowana w zap. oskrzeli do miejscowego zwężania nn krwionośnych, wzrost ciśń tętniczego, częstoskurcz
|
|
|
efedryna - farmakokinetyka börja lära sig
|
|
p.o., przechodzi przez barierę krew-mózg -> ośrodkowe działanie pobudzające
|
|
|
metylosiarczan amnezyny - mechanizm działania börja lära sig
|
|
pośredni symaptykomimetyk, nie prowadzi do tachyfilaksji, bo prowadzi też do uwolnienia NA z magazynów;
|
|
|
metylosiarczan amnezyny - zastosowanie börja lära sig
|
|
samoistne i objawowe niskie ciśnienie, p.o. w hipotonii, i.v. przy spadku ciśn. przez znieczulenie nadoponowe
|
|
|
metylosiarczan amnezyny - przeciwwskazania i działania niepożądane börja lära sig
|
|
jak przy agonistach alfa-adrenergicznych
|
|
|
antagoniści receptorów alfa-adrenergicznych börja lära sig
|
|
alkaloidy sporyszu (ergotamina, ergokrystyna, ergokornina, ergokryptyna i ich dwuuwodornione pochodne), fenoksybenzamina, prazosyna (alfa1), terazosyna, bunazosyna, doksazosyna, alfuzosyna, tamulosyna, urapidil
|
|
|
selektywni antagoniści receptorów alfa1 börja lära sig
|
|
prazosyna, terazosyna, bunazosyna, doksazosyna, alfuzosyna, tamsulosyna, urapidil
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
ergotamina, grupa ergotoksyn (ergokrystyna, ergokryptyna, ergokornina)
|
|
|
alkaloidy sporyszu - działanie börja lära sig
|
|
częściowi agoniści i częściowi antagoniści r. alfa-adrenergcznych, dopaminoergicznych, serotoninergicznych,
|
|
|
ergotamina - działanie, zastosowanie börja lära sig
|
|
podowuje skurcz naczyń, stosowana w ostrych atakach migreny
|
|
|
dihydrergotamina - zastosowanie börja lära sig
|
|
tonizujące działanie w zakresie naczyń żylnych - w zaburzeniach ortostatycznych i profilaktyce p/zakrzepowej, szczególnie z HEPARYNĄ
|
|
|
dihydroergokryptyna i bromokryptyna - zastosowanie börja lära sig
|
|
terapia choroby Parkinsona
|
|
|
kodergokryna=dihydroergotoksyna börja lära sig
|
|
mieszanina dihydroergokorniny, =krystyny i -kryptyny; stosowana w osłabieniu sprawności funkcji mózgowych w podeszłym wieku, spadkach ciśn. u starszych z nadciśnieniem, objawowa terapia z. szyjnego
|
|
|
alkaloidy sporyszu - działania niepożądane börja lära sig
|
|
nudności, wymioty, dolegliwości żołądkowo-jelit., suchy nos, niepożądany spadek ciśń., zaburzenia ortostatyczne, bradykardia, dolegliwości dusznicowe, przy długotrwałym stosowaniu - zgorzel
|
|
|
alkaloidy sporyszu - przeciwwskazania börja lära sig
|
|
nieuwodornione: ciężkie zaburzenia f. wątroby i nerek, nadciśnienie, ch. naczyń, ciąża i okres karmienia; uwodornione: ciąża; dihydroergotamina - ciężka niewydolność wieńcowa
|
|
|
alkaloidy sporyszu - interakcje börja lära sig
|
|
działanie leków p/zakrzepowych oraz inhibitorów agregacji płytek ulega nasileniu pod wpływem dihydroergotoksyny; makrolidy i tetracykliny nasilają skurcz naczyń wywołany dihydroergotaminą
|
|
|
antybiotyki a dihydroergotamina börja lära sig
|
|
makrolidy i tetracykliny nasilają skurcz naczyń
|
|
|
ostre zatrucie alkaloidami sporyszu börja lära sig
|
|
ostre: wymioty, silne bóle brzucha, pragnienie, zaburzenia czucia - parestezje w obrębie kończyn, rozszerzenie źrenic, śmierć przez porażenie ośrodka odd.;
|
|
|
przewlekłe zatrucie alkaloidami sporyszu=ergotyzm börja lära sig
|
|
postać drgawkowa=napady padaczkowe, zaburzenia OUN, zmiana osobowości; postać zgorzelinowa=bolesne zaburzenia ukrwienia kk dolnych, zgorzel
|
|
|
leczenie zatrucia alkaloidami sporyszu börja lära sig
|
|
leki rozszerzające nn krwionośne oraz diazepam w przypadku drgawek
|
|
|
fenoksybenzamina - mechanizm działania börja lära sig
|
|
nieselektywny antagonista receptrów alfa-adren., początkowo kompetycyjnie, potem nieodwracalna blokada receptorów
|
|
|
fenoksybenzamina zastosowanie börja lära sig
|
|
neurogenne zaburzenia oddawania moczu, opanowanie kryz nadciśnieniowych w przebiegu guza chromochłonnego - gł. w okresie przedoperacyjnym
|
|
|
fenoksybenzamina - działania niepożądane börja lära sig
|
|
odruchowe tachykardie, zaburzenia ortostatyczne, zwężenie źrenic, suchy nos, zaburzenia wytrysku, wymioty, biegunka, działanie kancerogenne u zwierząt
|
|
|
fenoksybenzamina - przeciwwskazania börja lära sig
|
|
zaburzenia w obrębie nn mózgowych, niewydolność serca, ciąża i laktacja
|
|
|
prazosyna - mechanizm działania i zastosowania börja lära sig
|
|
działa tylko na alfa1; rozszerza naczynia krwionośne, wskazana w nadciśn. tętniczym jako lek drugiego wyboru, stosowana w ch. Raynaud
|
|
|
prazosyna - farmakokinetyka börja lära sig
|
|
ulega szybkiemu wchłanianiu, 95% wiązania z białkami osocza; biotransformacja w wątrobie, wydalanie z żółcią lub kałem
|
|
|
prazosyna - działania niepożądane börja lära sig
|
|
efekt pierwszej dawki - zaburzenia ortostatyczne; retencja sodu i wody, zawroty głowy, mdłości, senność, bóle głowy, rzadko tachykardia
|
|
|
prazosyna - przeciwwskazania börja lära sig
|
|
niewydolność serca, ograniczona funkcja wątroby, ciąża, okres karmienia
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
terazosyna, bunazosyna, doksazosyna - mogą być podawane w pojedynczej dawce dziennej
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
nadciśnienie, łagodny przerost gruczłou krokowego
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
głównie w przeroście prostaty, bo wybitne powinowactwo do alfa1a, niewielkie działanie hipotensyjne
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
antagonista alfa1, pobudzenie r. 5-HT1A -> ośrodkowe i obwodowe działanie hipotensyjne!
|
|
|
antagoniści receptorów B-adrenergicznych börja lära sig
|
|
propanolol, bupranolol, metypranolol, prnbutolol, tymolol, sotalol, acebutolol, atenolol, betaksolol, metoprolol, bisoprolol, talinolol, karwedilol, celiprolol, nebiwolol,
|
|
|
nieselektywni antagoniści r. B-adrenergicznych börja lära sig
|
|
propanolol, bupranolol, metypranolol, penbutolol, tymolol, sotalol
|
|
|
propanolol - zastosowanie börja lära sig
|
|
nieselekt, antagonista r. B-adren.; samoistne drżenie, zaburzenia lękowe, profilaktyka migreny, z innymi środkami w nadczynności tarczycy
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
nieselekt. antagosnita r. B-adrenerg.; lek antyarytmiczny do umiarowiania pracy serca
|
|
|
blokery receptorów B-adrenergicznych z działaniem PAA börja lära sig
|
|
; ACEBUTOLOL, ALPRENOLOL, KARWEDILOL, KARTEOLOL, OKSPRENOLOL, PINDOLOL; u pacjentów z bradyarytmią obniżają częstotliwość spoczynkową i mogą prowadzić do bradykardii
|
|
|
selektywni antagoniści receptorów B1-adrenergicznych börja lära sig
|
|
acebutolol, atenolol, betaksolol, metoprolol, bisoprolol, talinolol
|
|
|
selektywni antagoniści receptorów B1-adrenergicznych - zastosowanie börja lära sig
|
|
u pacjentów z zaburzoną tolerancją glukozy lub cukzycą, bo w mniejszym stopniu wpływają na metabolizm węglowodanów
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
PAA - częściowo agonistyczna aktywność, subst. działa dualistycznie, ale przeważa komponenta antagonistyczna
|
|
|
antagoniści receptorów B-adrenergicznych z niespecyficznym działaniem błonowym (działanie stabilizujące błonę) börja lära sig
|
|
właściwość miejscowego działania znieczulającego i stabilizującego błonę kom., jest niezależna od blokującego działania na receptory, zwiększa się wraz ze wzrostem lipofilności B-blokera, efekt uzyskiwany przy b. wysokich stężeniach
|
|
|
antagoniści receptorów B-adrenergicznych z niespecyficznym działaniem błonowym (działanie stabilizujące błonę) börja lära sig
|
|
acebutolol, alprenolol, bupranolol, celiprolol, oksprenolol, pindolol, propanolol, tymolol
|
|
|
antagoniści receptorów B-adrenergicznych o działaniu wazodylatacyjnym börja lära sig
|
|
karwedilol, celiprolol, nebiwolol
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
antagoniści receptorów B-adrenergicznych o działaniu wazodylatacyjnym; jednocześnie blokuje B i ALFA1
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
antagoniści receptorów B-adrenergicznych o działaniu wazodylatacyjnym, działa rozszerzająco na naczynia przez częściowo agonistyczną aktywność wobec B2
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
antagoniści receptorów B-adrenergicznych o działaniu wazodylatacyjnym; prowadzi do rozszerzenia naczyń w wyniku uwalniania NO
|
|
|
antagoniści receptorów B-adrenergicznych do stosowania spojówkowego börja lära sig
|
|
metypranolol, tymolol, pindolol, beksatolol
|
|
|
racemiczni i optycznie czynni antagoniści r. B-adrenergicznych börja lära sig
|
|
większość blokerów jest racematami, lewoskrętny enencjomer (S) wykazuje 100-krotnie silniejsze działanie blokujące, działanie polegające na stabilizowaniu bł. kom. jest podobne dla obydwu enencjomerów
|
|
|
antagoniści receptorów B-adrenergicznych - kinetyka börja lära sig
|
|
B-blokery lipofilne=metoprolol, propanolol niemal całkowicie i szybko wchłanialne, hydrofilne - częściowo; biodostępn hydrof zwykle lepsza, bo mniejszy efekt 1. przejścia, lipofi osiągają dużo wyższe stęż w tkankach niż hydrof, eliminacja-lipof dł T1/2
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
choroba wieńcowa serca, czynnościowe zaburzenia serca i układ krążenia, niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca i nadciśnienie, guz chromochłonny i jaskra, propanolol w profilaktyce migreny, nadczynności tarczycy i drżeniu mięśni
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
w długotrwałej terapii zwiększa się ilość r. B i zwiększa się uwalnianie noradrenaliny, więc uważać na nagłe odstawienie leków
|
|
|
B-blokery - działania niepożądane nieswoiste börja lära sig
|
|
objawy żołądkowo-jelitowe (ból górnej cz. brzucha, nudności, wymioty, biegunka), zaburzenia OUN (zmęczenie, uczucie rozbicia, bóle głowy, stosunkowo rzadko r-cje alergiczne (wyprsyk, świąd))
|
|
|
B-blokery - działania niepożądane nieswoiste börja lära sig
|
|
zwiększenie oporu w drog odd osłabienie siły skruczu serca, bradykardie, zaburzenia krążenia z niskim ciśn, pogorszenie w przebiegu zaburzeń krążenia obw, kryzy nadciśn. w guzie chromochłonnym
|
|
|
B-blokery - działania niepożądane swoiste - gdy niepodano blokerów r. alfa börja lära sig
|
|
podwyższenie progu pobudliwości u pacjentów z rozrusznikiem serca, nasilenie hipoglikemii u młodych pacjentów z cukrzycą i skłonnością do kwasicy ketonowej
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
obturacyjne zaburzenia wentylacji, zaburzenia rytmu serca w przebiegu bradykardii, blok przeds-kom II i III st, szok kardiogenny, nasilona hipotonia, bradykardia
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
spowolnienie zwiększania się poziomu cukru we krwi po uprzednim podaniu insuliny lub doustnych środków p/cukrzycowych, brak typowych objawów pobudzenia układu wsp (szczególnie nieselektywne), nasilenie działania leków antyarytmicznych
|
|
|
propanolol i cymetydyna - interakcja börja lära sig
|
|
z powodu hamowania enzymatycznego równoczesne podanie powoduje podwojenie stężenia propanololu we krwi
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
siłe skurczu serca zwiększyć przez podanie agonistów receptorów B, jeżeli brak efektu - krótki wlew glukagonu
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
klonidyna, moksonidyna, metylodopa, rezerpina
|
|
|
ośrodkowo i zazwojowo presynaptycznie działający agoniści r. alfa2/ r. imidazolowych börja lära sig
|
|
|
|
|
klonidyna i moksonidyna - działanie na r. alfa2-adrenergiczne börja lära sig
|
|
lipofilne - szybko przenikają do OUN, gdzie pobudzają postsynapt r alfa2-adrenerg w obrębie j pasma samotnego->osłabienie pobudzeń wsp w ośrodku naczynioruch., obniżenie napięcia w ukl. wsp+stymulacja obwod. presynap r. alfa2 ->spadek uwaln NA
|
|
|
klonidyna i moksonidyna - działanie na r. imidazolinowe börja lära sig
|
|
lepiej moksonidyna, zmniejszenie aktywności ukł. wsp.
|
|
|
klonidyna i moksonidyna - farmakokinetyka börja lära sig
|
|
pełne i szybkie wchłanianie, wydalanie przez nerki
|
|
|
klonidyna i moksonidyna - zastosowanie börja lära sig
|
|
nadciśnienie tętnicze, łagodzenie objawów w przebiegu zespołu odstawiennego uzależnienia od opioidów
|
|
|
klonidyna i moksonidyna - działania niepożądane börja lära sig
|
|
sedacja, zahamowanie wydzielania śliny i śluzu, objawy słabsze przy moksonidynie, bo wyższe powinowactwo do r imidazol niż alfa2-adrenerg., obrzęki, objaw rebound, UWAGA! depresja, bradykardia, zapracia- WZMOŻONY NADZÓR NAD PACJENTEM
|
|
|
klonidyna, moksonidyna - interakcje börja lära sig
|
|
działanie leków neuroleptycznych, nasennych, alkoholu ulega nasileniu
|
|
|
metylodopa farmakokinetyka börja lära sig
|
|
jako aa przedostaje się do OUN i tam metabolizowana do alfa-metylonoradrenaliny; 20-70% leku wydalana w niezmienionej postaci, reszta metabolizowana w ścianie jelit i wątrobie
|
|
|
metylodopa - zastosowanie börja lära sig
|
|
lek przeciwnadciśnieniowy u kobiet w ciąży, dwie dawki pojedyncze, bo krótki okres działania
|
|
|
metylodopa - działania niepożądane börja lära sig
|
|
sedacja, suchość w ustach, obrzęki, osłabienie libido i potencji, rebound, gorączka polekowa, anemia hemolityczna, uszkodzenie wątroby
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
guz chromochłonny, zaburzenia funkcji wątroby i depresja
|
|
|
rezerpina - mechanizm działania börja lära sig
|
|
zmniejsza zdolność gromadzenia katecholamin w pęcherzykach synapt; hamuje działanie Mg2+ zależnej ATP-azy, w wyniku zablokowania pompy proton przez rezerpinę zasadowe subst (A, NA) nie mogą być protonowane wewnątrzpęcherzyk ani gromadzone
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
długo utrzymujące się obniżenie wartości ciśn. krwi, obecnie stosowana jedynie w niewielkich dawkachw terapii skojarzonej z lekami moczopędnymi
|
|
|
rezerpina - działania niepożądane börja lära sig
|
|
zaburzenia ortostatyczne, zawroty głowy, bradykardia, zaburzenia potencji,
|
|
|
|
börja lära sig
|
|
choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, astma oskrzelowa
|
|
|
leki B-adrenolityczne I generacja K! börja lära sig
|
|
blokują niewybiórczo r. B: propanolol, timolol, nadolol, sotalol
|
|
|
leki B-adrenolityczne II generacja K! börja lära sig
|
|
kardiowybiórcze, bardziej blokujące B1, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, praktolol, acebutolol
|
|
|
leki B-adrenolityczne III generacja börja lära sig
|
|
dodatkowe właściwości prowadzące do skurczu mm gładkich, związane jest to z blokadą r. alfa1; labetalol, karwedilol, dilewalol, nebiwolol, bucindolol
|
|
|
